Mechanizm działania inhibitorów PCSK9
Lekami na cholesterol nowej generacji określa się produkty lecznicze z kategorii blokerów PCSK9. Białko PCSK9 łączy się z receptorami cholesterolu, które są zlokalizowane na hepatocytach (komórkach wątroby). Wskutek połączenia receptory zostają wchłonięte i rozłożone we wnętrzu komórek, a to skutkuje utrzymywaniem się wysokiego poziomu cholesterolu. Innowacyjne leki hipolipemizujące są przeciwciałami monoklonalnymi o zdolnościach do łączenia się z białkiem PCSK9. Powstały kompleks białko-przeciwciało uniemożliwia rozkład receptorów cholesterolu, co przyczynia się do zwiększenia ich ilości na powierzchni hepatocytów. Duża liczba receptorów powoduje przyłączanie się cząsteczek lipoprotein o małej gęstości, czyli złego cholesterolu LDL, i tym samym wzmaga ich usuwanie z krwiobiegu.
Inhibitory PCSK9 – wskazania
- Dyslipidemia mieszana.
- Hipercholesterolemia pierwotna i rodzinna (homozygotyczna).
- Profilaktyka chorób serca u osób z miażdżycą tętnic po zawale lub udarze.
Nowoczesne leki na cholesterol mogą być stosowane samodzielnie jako alternatywa dla statyn, ale nic nie stoi na przeszkodzie, by ich używać z innymi preparatami o działaniu hipolipemizującym np. wspomnianymi statynami, ezetymibem czy fibratami.
Jak stosować leki na cholesterol nowej generacji?
Leki jak alicocumab czy evolocumab są środkami dostępnymi w formie roztworu do wstrzykiwań. Aplikacja leku następuje raz na 2 lub 4 tygodnie, co jest uzależnione od indywidualnego zapotrzebowania pacjenta. Wstrzyknięcie należy wykonać podskórnie w górną część ramienia, brzuch lub udo.
Inhibitory PCSK9 a działania niepożądane
Skutki uboczne wynikające farmakoterapii nowymi lekami na cholesterol to:
- grypa,
- wysypka,
- nudności,
- ból głowy,
- nadwrażliwość,
- infekcje górnych dróg oddechowych,
- zapalenie błony śluzowej gardła i nosa,
- dolegliwości bólowe pleców, stawów i mięśni.