Rozuwastatyna jest lekiem stosowanym w leczeniu zaburzeń gospodarki lipidowej takich jak np. zbyt duże stężenie cholesterolu (tzw.hipercholesterolemia) lub triglicerydów we krwi. Stosowana jest również jako uzupełnienie leczenia, w sytuacji, gdy hipercholesterolemia jest wywołana zaburzeniami genetycznymi. Jest to lek z grupy statyn, którego działanie polega na hamowaniu enzymu biorącego udział w syntezie cholesterolu. W efekcie powoduje zmniejszenie stężenia frakcji LDL – „złego cholesterolu”, cholesterolu całkowitego i triglicerydów we krwi a zwiększenie „dobrego” cholesterolu- frakcji HDL. Dodatkowo stosowanie tego leku obniża ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych takich jak udar czy zawał serca, które mogą zostać wywołane przez nagromadzone w naczyniach blaszki miażdżycowe.
Interakcje rozuwastatyny z innymi lekami
Terapia wielolekowa zwiększa ryzyko wystąpienia niepożądanych interakcji. Jakiego rodzaju oddziaływań możemy się spodziewać przy stosowaniu rozuwastatyny?
Cyklosporyna
Równoległe stosowane cyklosporyny i rozuwastatyny znacznie nasila ryzyko wystąpienie miopatii. Jednak jednoczesne stosowanie nie wpływa na wysokość stężenia cyklosporyny.
Leki przeciwzakrzepowe
Kolejną grupą leków, która wchodzi w interakcje z rozuwastatyną są leki przeciwzakrzepowe — antagoniści witaminy K np. warfaryna i acenokumarol. Wdrożenie leczenia czy też zwiększenie przyjmowanej dawki rozuwastatyny może doprowadzić do zwiększenia międzynarodowego wskaźnika normalizowanego INR. Z kolei zmniejszenie jej dawki lub zaprzestanie stosowania może spowodować zmniejszenie wskaźnika INR. W takiej sytuacji zalecana jest kontrola wskaźnika podczas terapii.
Leki zobojętniające
Następną grupą leków wywołującą interakcje z rozuwastatyną są leki działające przeciw nadkwasowości. Równoległe stosowanie rozuwastatyny oraz zawiesin, które zawierają wodorotlenek glinu lub wodorotlenek magnezu mogą zmniejszyć stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%, aby zmniejszyć, to działanie leki zobojętniające należy zażywać co najmniej 2 godziny po zastosowaniu rozuwastatyny. Jednak nie ma badań potwierdzających, jakie znaczenie ma ta interakcja w praktyce klinicznej.
Erytromycyna
Także stosowanie rozuwastatyny równocześnie z erytromycyną powoduje zmniejszenie siły działania rozuwastatyny. Może to mieć związek z ze zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego podczas stosowania erytromycyny.
Doustne środki antykoncepcyjne i hormonalna terapia zastępcza
Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych prowadzi do zwiększenia pola powierzchni pod krzywą zmiany stężenia leku w czasie (AUC) etynyloestradiolu i norgestrelu, kolejno o 26% i 34% Ustalając dawki doustnych środków antykoncepcyjnych, należy pamiętać o zwiększeniu stężeń tych hormonów w osoczu. Nie ma natomiast danych farmakokinetycznych odnoszących się do równoległego stosowania rozuwastatyny i hormonalnej terapii zastępczej, więc można podejrzewać, że działanie może być podobne jak podczas stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych. Podczas przeprowadzonych badań klinicznych pacjentki stosowały równocześnie te leki i były one dobrze tolerowane przez większość z nich.
Fibraty
Przyjmowanie rozuwastatyny z innymi lekami zmniejszającymi stężenie lipidów takich jak gemfibrozyl powoduje zwiększenie maksymalnego stężenia rozuwastatyny nawet 2-krotnie oraz powierzchni pod krzywą (AUC). Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu lub innych leków z grupy fibratów w dawce powyżej 1 g na dobę oraz niacyny powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia miopatii, prawdopodobnie spowodowane jest to tym, że już samo przyjmowanie tych leków może spowodować miopatię. Ponadto przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie rozuwastatyny w dawce powyżej 40 mg z innymi lekami z grupy fibratów. Leczenie należy rozpocząć od dawki nie wyższej niż 5 mg.
Kwas fusydowy
Jednoczesne przyjmowanie kwasu fuzytowego o działaniu ogólnoustrojowym oraz rozuwastatyny zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii, włącznie z rabdomiolizą. Jednak mechanizm tej interakcji nie jest do końca znany. Znane są przypadki wystąpienia rabdomiolizy u pacjentów stosujących takie skojarzone leczenie. Dlatego też, aby zastosować leczenie kwasem fusydowym, należy na ten czas przerwać podawanie rozuwastatyny.
Inhibitory proteazy
Równoległe przyjmowanie rozuwastatyny i inhibitorów proteazy może w znacznym stopniu zwiększyć ekspozycję na rozuwastatynę. Przeprowadzone badanie farmakokinetyki wykazało, że skojarzone podawanie leków powoduje około trzykrotne zwiększenie AUC oraz nawet siedmiokrotnie zwiększenie maksymalnego stężenia rozuwastatyny. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy starannie dobrać dawkę przyjmowanego leku, biorąc pod uwagę zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę.
Również jednoczesne przyjmowanie rozuwastatyny oraz produktów leczniczych będących inhibitorami białek transportowych wychwytu wątrobowego OATP1B1 i transportera wypływu BCRP może spowodować zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększenie ryzyka miopatii.